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康奈非尼胶囊

encorafenib

    康奈非尼胶囊

    黑色素瘤患者的希望

    • 商品名:Braftovi
    • 药品名:encorafenib
    • 规 格:75毫克/粒 168粒/盒
    • 适应症:黑色素瘤
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康奈非尼胶囊药品介绍


Braftovi 75mg Hartkapseln(encorafenib 康奈非尼胶囊)
产地国家: 德国?
处 方 药: 是?
所属类别: 75毫克/粒 168粒/盒?
包装规格: 75毫克/粒 168粒/盒?
计价单位: 盒?
生产厂家中文参考译名:
Pierre Fabre Pharma GmbH
生产厂家英文名:
Pierre Fabre Pharma GmbH
原产地英文商品名:
Braftovi 75mg Hartkapseln 168ST
原产地英文药品名:
encorafenib
中文参考商品译名:
Braftovi胶囊 75毫克/粒 168粒/盒
中文参考药品译名:康奈非尼
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简介:
2018年9月20日,Array BioPharma公司宣布,欧盟委员会(EC)已批准Braftovi(binimetinib,一种MEK抑制剂)联合Mektovi(encorafenib,一种BRAF抑制剂),用于一种经过验证的检测方法证实存在BRAF V600突变的不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。
Braftovi(康奈非尼[Encorafenib])胶囊,用于口服
作用机制
Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
Encorafenib抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。
Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞,encorafenib诱导的肿瘤消退与RAF/MEK / ERK通路抑制相关。
Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,共同给予encorafenib和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。
在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。
此外,与单独使用任一药物相比,encorafenib和binimetinib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变型人黑色素瘤异种移植物的抗性的出现。
适应症和用法
BRAFTOVI是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者,如通过FDA批准的检测所检测到的。
使用限制:
BRAFTOVI不适用于野生型BRAF患者的治疗
黑色素瘤。
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剂量和给药
在开始BRAFTOVI之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
推荐剂量为450mg,每日一次,与binimetinib联合使用。带或不带食物的BRAFTOVI。

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康奈非尼胶囊临床指南

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